Доктор Мясников назвал вызывающие зависимость лекарства-пустышки
Мясников подчеркнул, что фармакология XXI века напрямую связана с «подсаживанием» населения на лекарства.

Бесплатные лекарства: список, где получить, какие документы нужны
Кому будут положены подобные медикаменты в 2020-2021 годах и какие лекарства были бесплатными в 2019 году? Об этом рассказывается в постановлении ...

Когда в России появятся незарегистрированные лекарства для больных детей
"Мы ожидаем, что, в конце октября — максимум в первых числах ноября лекарства окажутся в Москве ...

Алкоголь и лекарства: чем чаще всего травятся кировчане
Как и прежде, основная причина отравлений у кировчан - алкоголь и его суррогаты. За девять месяцев текущего года «переборщили» со спиртным 29 ...

Врачи назвали лекарства, которые провоцируют выкидыш
Также, по мнению специалистов, если женщина принимает лекарства для лечения ожирения и диабета ...

Как получить незарегистрированные лекарства для тяжелобольных детей
когда и где будут бесплатно выдаваться эти лекарства. Если семья проживает не по адресу, указанному в ...

Файкомпа Таблетки 8Мг №28
# 248556528

Файкомпа Таблетки 8Мг №28

7 212 р.

Состав: 1 таблетка содержит: перампанел 8 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 149 мг, гипролоза низкозамещенная, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших препарат Файкомпа® в дозах до 12 мг и у пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших препарат Файкомпа® в дозах до 8 мг/сут в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, прием препарата Файкомпа® клинически значимо не влиял на клиренс клоназепама, леветирацетама, фенобарбитала, фенитоина, топирамата, зонисамида, карбамазепина, клобазама, ламотриджина и вальпроевой кислоты, при самой высокой дозе перампанела (8 или 12 мг/сут).
При одновременном приеме перампанела с окскарбазепином, клиренс последнего снижался на 26%

Взаимодействие с другими ПЭП
Потенциальное взаимодействие препарата Файкомпа® (при однократном приеме суточной дозы до 12 мг) и других ПЭП было оценено на основе данных клинических исследований и популяционного фармакокинетического анализа сводных данных четырех исследований 3 фазы, включавших пациентов с парциальными и первично-генерализованными тонико-клоническими приступами

Влияние на электрофизиологические параметра сердца
Перампанел в суточных дозах до 12 мг не удлинял интервал QTc и не оказывал какого-либо дозозависимого или клинически значимого воздействия на длительность комплексов QRS.
Клиническая эффективность и безопасность
Парциальные эпилептические приступы
Эффективность препарата Файкомпа® при парциальных приступах была установлена в ходе трех 19-недельных рандомизированных двойных-слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследований у взрослых и подростков с парциальными приступами при наличии или отсутствии вторичной генерализации, адекватно не контролируемых другими (от одного до комбинации из трех) противоэпилептическими препаратами (ПЭП)

Воздействие на психомоторные функции

Однократный пропуск приема препарата: в связи с тем, что перампанел имеет достаточно длительный период полувыведения, пациент должен выждать и принять следующую запланированную дозу в соответствие с согласованной схемой приема препарата.
В случае если пропущен прием более 1 дозы (общая продолжительность без препарата менее чем 5 периодов полувыведения: 3 недели для пациентов, не получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела и 1 неделя для пациентов, получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела), следует рассмотреть вопрос о возобновлении приема препарата в последней принимаемой дозе.
Если пациент прервал прием препарата на срок более чем 5 периодов полувыведения, необходимо следовать рекомендациям как при инициации лечения.
Применение у детей младше 12 лет
Безопасность и эффективность перампанела у детей младше 12 лет не установлена (см

Перампанел титруют до достижения клинического эффекта вне зависимости от сопутствующих ПЭП.
Влияние перампанела на субстраты CYP3A
У здоровых добровольцев препарат Файкомпа® (в суточной дозе 6 мг в течение 20 дней) уменьшал AUC мидазолама на 13%

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Повышение дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени, как и у других пациентов, производится в зависимости от клинического ответа и переносимости

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Є 295» на одной стороне и «8» на другой стороне. Фармакологическое Действие: Механизм действия
Перампанел является первым в своем классе селективным неконкурентным антагонистом ионотропных ?-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат-(АМРА) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах.
Глутамат — главный возбуждающий нейромедиатор в ЦНС, играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов.
Предполагается, что активация АМРА-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге.
В исследованиях in vitro, перампанел не конкурировал с АМРА за связывание с рецептором АМРА, однако он вытеснялся из связывания неконкурентными антагонистами АМРА рецепторов

«Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности легкой степени коррекция дозы перампанела не требуется

«Лекарственное взаимодействие».
Первично-генерализованные тонико-клонические приступы
Было показано, что препарат Файкомпа® в суточных дозах до 8 мг эффективен при лечении первично-генерализованных тонико-клонических приступов

In vivo перампанел значительно увеличивал латентный период в АМРА-индуцированной модели эпилептического приступа.
Точный механизм развития противосудорожного эффекта перампанела у человека подлежит дальнейшему изучению
Фармакодинамические эффекты
На основе сводных данных трех проведенных исследований эффективности при парциальных эпилептических приступах был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела

Анализ информации по безопасности у больных, принимавших перампанел, не выявил различий в профиле безопасности в зависимости от возраста

В дозах 8 и 12 мг перампанел при однократном и многократном приеме дозозависимо ухудшал психомоторные функции у здоровых добровольцев

В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости препарата в дозе 8 мг/сут, возможно дальнейшее повышение дозы до 12 мг/сут

В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости препарата в дозе 8 мг/сут, возможно дальнейшее повышение дозы препарата Файкомпа® до 12 мг/сут с шагом 2 мг не чаще чем 1 раз в неделю

В исследование включались пациенты, принимавшие стабильные дозы от 1 до 3 ПЭП и имевшие, по крайней мере, 3 первично-генерализованных тонико-клонических приступа на протяжении 8-недельного базового периода

В популяционном фармакокинетическом анализе у подростков, участвовавших в клинических исследованиях 3 фазы, не отмечалось заметных различий от общей исследуемой популяции. Побочное Действие: Среди 1639 пациентов с парциальными приступами, получавшими перампанел во всех проведенных клинических исследованиях, 1147 принимали препарат в течение 6 месяцев и 703 — более 12 месяцев.
В контролируемых и неконтролируемых исследованиях с участием пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами 68 пациентов принимали перампанел в течение 6 месяцев и 36 пациентов — на протяжении более 12 месяцев.
Нежелательные реакции, приводящие к выходу пациентов из исследований
Нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов с парциальными приступами из контролируемых исследований 3 фазы, отмечались в 1.7, 4.2 и 13.7% у пациентов, получавших перампанел, соответственно, в дозах 4, 8 и 12 мг/сут, и в 1.4% — у пациентов, получавших плацебо

В течение 6-недельного базового периода пациенты должны были иметь более 5 приступов, период без приступов, не должен был превышать 25 дней

В трех данных исследованиях пациенты имели среднюю продолжительность заболевания 21.06 лет

Во время периода титрования во всех трех исследованиях лечение начиналось с дозы
2 мг/сут, которая увеличивалась еженедельно на 2 мг/сут до достижения целевой дозы

Во всех трех исследованиях за периодом титрования следовал поддерживающий период, который длился 13 недель и в течение которого пациенты должны были получать постоянную дозу препарата Файкомпа®.
Согласно объединенным результатам трех исследований доля 50% ответа составила соответственно 19% для группы плацебо, 29% для дозировки 4 мг, 35% для 8 мг и 35% для 12 мг

Данный эффект следует принимать во внимание при назначении или отмене данных ПЭП

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяется следующая классификация: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости с шагом 2 мг (1 раз в неделю либо 1 раз в 2 недели) до 4−8 мг/сут

Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости с шагом 2 мг (один раз в неделю либо один раз в две недели с учетом периода полувыведения препарата) до 8 мг/сут

Из 140 пациентов, завершивших основное исследование, 114 (81.4%) в течение 6 недель были переведены на прием перампанела в суточной дозе более 4−8 мг (73.7% пациентов) либо более 8−12 мг (16.7% пациентов) в течение не менее 1 года.
В исследовании участвовали 22 подростка в возрасте от 12 до 18 лет

Исследуемый препарат принимался 1 раз/сут.
Доля 50%-го ответа при первично-генерализованных тонико-клонических приступах составила 64.2% в группе перампанела и 39.5% в группе плацебо

Клиренс препарата Файкомпа® повышался при одновременном приеме с карбамазепином (в 2.75 раза), фенитоином (в 1.7 раза) и окскарбазепином (в 1.9 раза), которые являются индукторами метаболизма ферментов печени

Многократный прием перампанела в суточной дозе 12 мг повышал выраженность раздраженности, спутанности сознания и депрессии

Мощные ингибиторы других изоферментов цитохрома Р450 также потенциально могут увеличивать концентрацию перампанела.
Взаимодействие с леводопой

У здоровых добровольцев прием препарата Файкомпа® (в суточной дозе 4 мг в течение 19 дней) не оказывал влияния на AUC или Сmах леводопы.
Взаимодействие с алкоголем
В исследовании фармакодинамического взаимодействия у здоровых добровольцев эффект, оказываемый перампанелом на внимательность и быстроту реакции, такие как управление автомобилем, усиливался приемом алкоголя

Нежелательной реакцией, наиболее часто приводившей к выходу из исследования, было головокружение (с частотой более 2% и чаще, чем в группе плацебо).
Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при применении перампанела, согласно системно-органным классам и частоте их встречаемости

Некоторым пациентам могут быть показаны более высокие дозы (до 12 мг/сут)

Нельзя исключать более значительное снижение экспозиции мидазолама (и других чувствительных субстратов CYP3A) при приеме более высоких доз препарата Файкомпа®.
Влияние индукторов цитохрома P450 на фармакокинетику перампанела
Ожидается, что мощные индукторы изоферментов цитохрома Р450, такие как рифампицин и зверобой продырявленный, также могут снижать концентрацию перампанела в плазме

Общий период лечения составил 17 недель

Окскарбазепин быстро метаболизируется с участием цитозольной редуктазы до активного метаболита моногидроксикарбазепина

От 85.3 до 89.1% пациентов принимали 2 или 3 ПЭП с или без сопутствующей стимуляции блуждающего нерва.
В первых двух исследованиях препарат Файкомпа® в суточных дозах 8 и 12 мг, а в третьем — в суточных дозах 2, 4 и 8 мг сравнивали с плацебо.
Во всех трех исследованиях, после 6-недельного базового периода, проводившегося до рандомизации и необходимого для установления базовой частоты эпилептических приступов, пациенты были рандомизированы и получали титрованные до рандомизированных значений дозы

Пациенткам, принимающим препарат Файкомпа®, следует учитывать вероятность снижения эффективности прогестаген-содержащих контрацептивных средств и использовать дополнительные методы контрацепции (внутриматочные средства или презервативы)

Пациенты с непереносимыми побочными эффектами могли оставаться на той же дозе или их доза снижалась до ранее хорошо переносимой дозы

Перампанел в суточной дозе 12 мг не оказывает влияния на AUC этинилэстрадиола, но снижает его Сmах на 18%

Повышение эффективности препарата Файкомпа® в дозе 12 мг отмечалось только у пациентов, резистентных к дозе 8 мг.
Клинически значимое снижение частоты приступов относительно плацебо достигалось уже на второй неделе после достижения суточной дозы 4 мг.
97% (1186) пациентов, завершивших рандомизированные исследования, были включены в открытое продленное исследование, в котором они принимали перампанел не менее 1 года в средней суточной дозе 10.05 мг.
В этих трех базовых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 3 фазы принимало участие 143 подростка в возрасте от 12 до 18 лет

Подбор дозы до целевого значения 8 мг/сут или до наивысшей переносимой дозы проходил на протяжении 4 недель

Поддерживающий период составлял 13 недель на уровне последней достигнутой дозы в конце периода титрования

Поскольку при печеночной недостаточности легкой и средней степени период полувыведения перампанела удлиняется, минимальный временной интервал перед каждым повышением дозы должен составлять две недели, а максимальная доза — не превышать 8 мг/сут

При комбинации перампанела с другим ингибитором изофермента CYP3A4 с T½ большим, чем у кетоконазола или при более длительном приеме ингибитора нельзя исключать усиления эффекта

При оценке в серии стандартных тестов воздействия перампанела на внимательность и память у здоровых добровольцев какого-либо влияния, как при однократном, так и при многократном приеме препарата в дозах до 12 мг/сут отмечено не было.
Влияние на настроение и скорость реакции на внешнее воздействие

При увеличении суточной дозы до 12 мг не наблюдалось дополнительного повышения эффективности препарата по сравнению с дозой 8 мг в отношении всей популяции пациентов

Прием препарата Файкомпа® следует начинать с дозы 2 мг/сут

Прием препарата следует начинать с дозы 2 мг/сут

Применение препарата Файкомпа® у пациентов со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, не рекомендуется (см

Применение при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется (см

Расчетное различие эффективности лечения в группе перампанела и плацебо составило 30.81%, что указывает на значительное улучшение в снижении частоты развития первично-генерализованных тонико-клонических приступов в группе перампанела по сравнению с группой плацебо.
Открытое продленное исследование

Результаты, полученные у подростков, были сходными с результатами, полученными во взрослой популяции. Показания К Применению: — в составе дополнительной терапии для лечения парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично-генерализованных приступов;
— в составе дополнительной терапии для лечения первично-генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше. Способ Применения: Применение у взрослых и подростков
Перампанел принимают внутрь 1 раз/сут перед сном независимо от приема пищи

Результаты, полученные у подростков, были схожи с результатами взрослых пациентов.
Первично-генерализованные тонико-клонические приступы

Эффективность препарата Файкомпа® в качестве дополнительной терапии первично-генерализованных тонико-клонических приступов у 164 пациентов в возрасте 12 лет и старше с идиопатической генерализованной эпилепсией была установлена в ходе многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования

Скорость реакции на внешнее воздействие (возбудимость) у здоровых добровольцев, получавших перампанел в дозах от 4 мг до 12 мг/сут, дозозависимо снижалась

Снижение медианы частоты первично-генерализованных тонико-клонических приступов за 28 дней составило 76.47% в группе перампанела и 38.38% в группе плацебо

Согласно результатам двух анализов, величина воздействия перампанела коррелировала с выраженностью снижения частоты приступов

Статистически значимое снижение частоты приступов за 28 дней в сравнении с плацебо было показано для дозировок от 4 до 12 мг/сут при однократном приеме.
Эти результаты показывают, что прием перампанела в дозах от 4 до 12 мг 1 раз/сут в качестве дополнительной терапии в данной группе пациентов значительно более эффективен по сравнению с плацебо.
Клинически значимое улучшение контроля над приступами наблюдалось при однократном приеме 4 мг препарата Файкомпа® в сутки, и увеличивалось при повышении суточной дозы до 8 мг

Таблетку нельзя жевать, крошить или разламывать, потому что таблетка не может быть аккуратно разделена, так как на ней нет риски.
Парциальные приступы
Было показано, что препарат Файкомпа® в суточных дозах от 4 до 12 мг эффективен при лечении парциальных эпилептических приступов

Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая 1 стаканом воды

Также был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела на основе данных исследования эффективности при первично-генерализованных тонико-клонических приступах

У пациентов, одновременно получающих ПЭП, не уменьшающие Т½ перампанела, титрование дозы перампанела должно происходить с двухнедельными интервалами

У пациентов, одновременно получающих ПЭП, не уменьшающие период полувыведения перампанела, титрование дозы перампанела должно происходить с двухнедельными интервалами

У пациентов, одновременно получающих ПЭП, уменьшающие период полувыведения перампанела, следует титровать (увеличивать) дозу перампанела 1 раз в неделю.
Несмотря на то, что перампанел обладает длительным периодом полувыведения, рекомендуется, как и для других ПЭП, отменять его постепенно, чтобы минимизировать вероятность повышения частоты приступов

У пациентов, одновременно получающих ПЭП, уменьшающие период полувыведения перампанела, следует титровать (увеличивать) дозу перампанела один раз в неделю (см

У пожилых больных перампанел следует применять с осторожностью (см

Ухудшение настроения у добровольцев отмечалось только на фоне приема 12 мг/сут, изменения настроения были незначительными и отражали общее снижение скорости реакции на внешнее воздействие.
Многократный прием перампанела в суточной дозе 12 мг усиливал ухудшающий эффект алкоголя на бдительность и скорость реакции на внешнее воздействие и повышал выраженность раздраженности, спутанности сознания и депрессии по результатам 5-ти балльной шкалы оценки Профиля Эмоционального состояния

Фелбамат также может уменьшать концентрацию перампанела в плазме.
Влияние ингибиторов цитохрома Р450 на фармакокинетику перампанела
У здоровых добровольцев прием кетоконазола (в суточной дозе 400 мг в течение 10 дней), являющегося ингибитором изофермента CYP3A4, увеличивал AUC перампанела на 20%, продлевал его T½ на 15% (67.8 ч против 58.4 ч)

Характеристики психомоторных функций возвращались к исходным значениям в течение 2 недель после прекращения приема перампанела.
Воздействие на когнитивную функцию

Чаще всего причинами выхода из исследований являлись головокружение и сонливость (с частотой более 1% и чаще, чем в группе плацебо).
В контролируемом клиническом исследовании 3 фазы с участием пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов из исследования, отмечались у 4.9% пациентов в группе перампанела и у 1.2% в группе плацебо

Эти данные подтверждают, что коррекция дозы перампанела в зависимости от возраста не требуется

Это указывает на то, что перампанел является неконкурентным антагонистом АМРА рецепторов.
В исследованиях in vitro перампанел ингибировал AMPA-индуцированное (но не N-метил-D-аспартат (NMDA) индуцированное) повышение внутриклеточной концентрации кальция

Этот эффект также наблюдается при приеме препарата Файкомпа® в комбинации с другими депрессантами ЦНС.
Применение у подростков
Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых

Эффект данного взаимодействия на равновесные концентрации ПЭП приведен в таблице:
Совместно применяемый ПЭП | Влияние ПЭП на концентрацию препарата Файкомпа® | Влияние препарата Файкомпа® на концентрацию ПЭП
Карбамазепин | Снижение в 2.75 раза | Снижение менее чем на 10%
Клобазам | Не влияет | Снижение менее чем на 10%
Клоназепам | Не влияет | Не влияет
Ламотриджин | Не влияет | Снижение менее чем на 10%
Леветирацетам | Не влияет | Не влияет
Окскарбазепин | Снижение в 1.9 раза | Увеличение на 35% *
Фенобарбитал | Не влияет | Не влияет
Фенитоин | Снижение в 1.7 раза | Не влияет
Топирамат | Снижение на 19% | Не влияет
Вальпроевая кислота | Не влияет | Снижение менее чем на 10%
Зонисамид | Не влияет | Не влияет
* Без учета активного метаболита моногидроксикарбазепина
Некоторые ПЭП, являющиеся индукторами ферментов (карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин) увеличивают общий клиренс перампанела и соответственно снижают его плазменные концентрации.
В исследовании с участием здоровых добровольцев, карбамазепин, известный мощный индуктор ферментов, снижал концентрацию перампанела на 2/3.
Сходный результат был получен в популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших препарат Файкомпа® в дозах до 12 мг и у пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших препарат Файкомпа® в дозах до 8 мг/сут в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований

Эффект перампанела на концентрацию моногидроксикарбазепина неизвестен

Эффект, оказываемый перампанелом на сложные психомоторные функции, такие как управление автомобилем, усиливался приемом алкоголя

раздел «Противопоказания»)

раздел «Противопоказания»).
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
В клинических исследованиях препарата Файкомпа® участвовало недостаточное количество пациентов с эпилепсией старше 65 лет для оценки различий с более молодыми пациентами

раздел «Противопоказания»).Взаимодействие: Препарат Файкомпа® не является мощным индуктором или ингибитором цитохрома Р450 или УГТ.
Пероральные контрацептивные средства
В дозе 12 мг (но не 4 мг или 8 мг) в сутки перампанел снижал максимальную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) левоноргестрела приблизительно на 40%

100